Domperidon

Deskripsi, Golongan/kelas terapi, Nama Dagang, , Indikasi, Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian, Farmakologi, Stabilitas penyimpanan, Kontraindikasi, efek samping, Interaksi, Mekanisme, Bentuk Sediaan, Peringatan, Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus, Informasi Pasien, Monitoring Penggunaan Obat Domperidon

(ilustrasi)

Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia : 5-Chloro-l-{l-[3-(2-oxobenzimidazolin-l-yl)propyl]-4-piperidyl}benzimidazolin-2-one. C22H24ClN5O2 - Sifat Fisikokimia : Serbuk warna putih atau hampir putih, polimorfisa. Praktis tidak larut dalam air, sedikit larut dalam alkohol dan metanol, larut dalam dimetilforfamide. - Keterangan : -
Golongan/Kelas Terapi
Obat Untuk Saluran Cerna
Nama Dagang
- DOM - Domedon - Domet - Dometa - Dometic - Galflux - Gerdilium - Motilium - Novotil - Tilidon - Vometa - Vometa FT - Vomidone - Vomistop - Vomitas - Vosedon. - Costil
Indikasi Mual, muntah (pengobatan jangka pendek), dispepsia, refluks esofageal. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pembaerian Dosis dewasa dan anak-anak dengan berat badan lebih dari 35 kg³ : Per Oral : 10-20 mg sehari 3-4 kali; maksimal 80 mg per hari. Per rektal (supositoria) : 60 mg sehari 2 kali. Dosis anak-anak dengan berat badan kurang dari 34 kg / 15 - 34 kg (hanya untuk indikasi mual dan muntah)3 : Per Oral : 250-500 mikrogram/ kg sehari 3-4 kali; maksimal 2,4 mg/ kg per hari. Per rektal (supositoria) : 30 mg sehari 2 kali. Anak-anak dengan berat badan kurang dari 15 kg tidak dianjurkan. Farmakologi Absorpsi (1) : Per oral : Bioavailabilitas 13-17%. Rendahnya bioavailabitas sistemik ini disebabkan oleh metabolisme lintas pertama di hati dan metabolisme pada dinding usus. Pengaruh metabolisme pada dinding usus jelas terlihat pada adanya peningkatan bioavailabilitas dari 13% ke 23% jika Domperidon tablet diberikan 90 menit sebelum makan dibandingkan jika diberikan dalam keadaan perut kosong. Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 30-110 menit. Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak lebih lama jika obat diminum sesudah makan. Per rektal : Bioavailabilitas 12%.  Konsentrasi puncak dicapai dalam waktu 1 jam Distribusi (1) : 91-93% terikat pada protein plasma. Volume distribusi : 5,71 L/kg Metabolisme (1) :  terutama di hati (metabolisme lintas pertama) Eliminasi (1,5) : waktu paruh eliminasi : 7-9 jam. Sekitar 30% dari dosis oral diekskresi lewat urine dalam waktu 24 jam. Hampir seluruhnya diekskresi sebagai metabolit. Sisanya diekskresi dalam feses dalam beberapa hari, sekitar 10% sebagai bentuk yang tidak berubah. Stabilitas Penyimpanan Simpan dalam wadah terlindung dari cahaya. Kontraindikasi Prolaktinoma, gangguan hati, dimana peningkatan motilitas gastro-intestinal dapat berbahaya. Hipersensitif terhadap Domperidon. Efek Samping Gangguan gastrointestinal termasuk kram (jarang), efek ekstrapiramidal (sangat jarang), dan kemerahan pada kulit. Hiperprolaktinemia / terjadi peningkatan konsentrasi prolaktin plasma, yang menyebabkan galactorrhoea atau gynaecomastia. Interaksi - Dengan Obat Lain : Analgesik opioid dan antimuskarinik memberikan efek antagonis terhadap efek prokinetik dari Domperidon. Domperidon dimetabolisme melalui cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4; penggunaan bersama dengan  Ketoconazole telah dilaporkan meningkatkan kadar plasma Domperidon 3 kali lipat dan sedikit penambahan panjang interval QT.  Risiko aritmia pada Domperidon juga meningkat jika digunakan bersama Ketoconazol.3  Inhibitor CYP3A4 yang poten seperti Erythromycin atau Ritonavir juga meningkatkan konsentrasi Domperidon, sehingga sebaiknya kombinasi ini dihindari. Absorpsi oral Domperidon menurun jika sebelumnya  diberikan Cimetidine 300 mg atau larutan Sodium bikarbonat.Domperidon merupakan antagonis efek hipoprolaktinemia dari Bromkokriptin. - Dengan Makanan : - Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Kategori C. Tidak diketahui apakah Domperidon melewati plasenta. Data pada manusia masih terbatas, namun data pada hewan menunjukkan adanya risiko. Toksisitas berat yang terkait dengan dosis telah dilaporkan terjadi pada orang dewasa dan obat ini tidak disetujui oleh FDA untuk digunakan di USA. Pihak produsen menyarankan sebaiknya dihindari penggunaannya selama kehamilan. - Terhadap Ibu Menyusui : Sejumlah kecil Domperidon diekskresikan melalui ASI, tetapi dilaporkan tidak ada efek samping pada bayi. Domperidon telah digunakan untuk menstimulasi produksi ASI karena kerjanya meningkatkan konsentrasi prolaktin. Data pada manusia masih terbatas. The American Academy of Pediatric menggolongkan obat ini dapat digunakan pada ibu menyusui. Meskipun demikian, karena Domperidon berpotensi  menimbulkan toksisitas yang serius pada ibu, disarankan untuk memilih alternatif lain yang lebih aman. - Terhadap Anak-anak : - - Terhadap Hasil Laboratorium : Meningkatkan serum Thyroid Stimulating Hormone. Parameter Monitoring - Bentuk Sediaan Tablet/Film Coated Tablet 10 mg, Suspensi 5 mg / 5 ml, Sirup 5 mg / 5 ml, Oral drops 5 mg/ml Peringatan Penyesuaian dosis diperlukan pada pasien yang mendapat Domperidon bersama dengan Simetidine. Tidak dianjurkan untuk pemakaian jangka panjang atau pencegahan rutin mual-muntah pasca operasi. Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien - Mekanisme Aksi Domperidon merupakan antagonis dopamin, yang memblok reseptor D1 dan D2. Dopamin memfasilitasi aktivitas otot halus gastrointestinal dengan menghambat dopamin pada reseptor D1 dan menghambat pelepasan asetilkolin netral dengan memblok reseptor D2. Domperidon  merangsang motilitas saluran cerna bagian atas tanpa mempengaruhi sekresi gastrik, empedu dan pankreas. Peristaltik lambung meningkat sehingga dapat mempercepat pengosongan lambung. Monitoring Penggunaan Obat - Daftar Pustaka Micromedex Briggs, Drugs in Pregnancy and Lactation, 7th ed, 2005 BNF 53 MIMS, 105th edition, 2006 / 2007 Martindale, 35th edition, 2007 [Dinkes Tasikmalaya]