Diazepam

Deskripsi, Golongan/kelas terapi, Nama Dagang, , Indikasi, Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian, Farmakologi, Stabilitas penyimpanan, Kontraindikasi, efek samping, Interaksi, Mekanisme, Bentuk Sediaan, Peringatan, Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus, Informasi Pasien, Monitoring Penggunaan Obat Diazepam

Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia : 7-Kloro-1,3-dihidro-1-metil-5-fenil-2H-1.4-benzodiazepin-2-on. C16H13ClN2O (FI. IV) - Sifat Fisikokimia : Pemerian : Serbuk hablur, hampir putih sampai kuning; praktis tidak berbau. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; mudah larut dalam kloroform; larut dalam etanol. - Keterangan : -
Golongan/Kelas Terapi
Antiepilepsi, Antikonvulsi
Nama Dagang
- Cetalgin - Danalgin - Hedix - Mentalium - Neurodial - Neuroval - Paralium - Proneuron - Stesolid - Trankinon - Validex - Valisanbe - Valium - Lovium
Indikasi Pemakaian jangka pendek pada ansietas atau insomnia, tambahan pada putus alkohol akut, status epileptikus, kejang demam, spasme otot. Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian Oral : Ansietas, 2 mg 3 kali sehari jika perlu dapat dinaikkan menjadi 15-30 mg sehari dalam dosis terbagi; Lansia (atau yang sudah tidak mampu melakukan aktivitas) setengah dosis dewasa Insomsia yang disertai ansietas, 5-15 mg sebelum tidur. Anak-anak, night teror dan somnambulisme, 1-5 mg sebelum tidur. Injeksi i.m atau injeksi i.v lambat : (kedalam vena besar dengan kecepatan tidak lebih dari 5 mg/menit)untuk ansietas akut berat, pengendalian serangan panik akut, penghentian alkohol akut, 10 mg, jika perlu ulangi setelah 4 jam. Catatan : Rute i.m hanya digunakan jika rute oral dan i.v tidak mungkin diberikan. Farmakologi Tempat yang pasti dan mekanisme kerja benzodiazepin belum diketahui pasti, tapi efek obat disebabkan oleh penghambatan  neurotransmitter  g-aminobutyric acid (GABA). Obat ini bekerja pada limbik, talamus, hipotalamus dari sistim saraf pusat dan menghasilkan efek ansiolitik, sedatif, hipnotik, relaksan otot skelet dan antikonvulsan. Benzodiazepin dapat menghasilkan berbagai tingkatk depresi SSP- mulai sedasi ringan sampai hipnosis hingga koma. (AHFS.p.2402) Stabilitas Penyimpanan Dalam wadah tertutup rapat, tidak tembus cahaya. (FI.IV) Lindungi sediaan parenteral dari cahaya; khasiat obat bertahan sampai 3 bulan bila disimpan dalam suhu kamar; stabil pada pH 4-8, terjadi hidrolisis pada pH <3; jangan campur sediaan i.v dengan obat lain. (Lexy-Comp. p.462) Kontraindikasi Depresi pernafasan, gangguan hati berat, miastenia gravis, insufisiensi pulmoner akut, glaukoma sudut sempit akut, serangan asma akut, trimester pertama kehamilan, bayi prematur; tidak boleh digunakan sebagai terapi tunggal pada depresi atau ansietas yang disertai dengan depresi. (IONI) Efek Samping Efek samping pada susunan saraf pusat : rasa lelah, ataksia, rasa malas, vertigo, sakit kepala, mimpi buruk dan efek amnesia. Efek lain : gangguan pada saluran pencernaan, konstipasi, nafsu makan berubah, anoreksia, penurunan atau kenaikan berat badan, mulut kering, salivasi, sekresi bronkial atau rasa pahit pada mulut. (AHFS p.2389-2392) Interaksi - Dengan Obat Lain : Alkohol : Meningkatkan efek sedatif Anestetik : Meningkatkan efek sedatif Analgetik : Analgetik opioid meningkatkan efek sedatif Antibakteri : Isoniazid menghambat metabolisme diazepam; rifampisin meningkatkan metaolisme diazepam dan mungkin benzodiazepin lainnya Antiepileptika : Kadar plasma fenitoin dinaikkan atau diturunkan oleh diazepam dan mungkin benzodiazepina lainnya Antihistamin : Meningkatkan efek sedatif Antihipertensi : Meningkatkan efek hipotensif; meningkatkan efek sedatif dengan alpha-blockers Antipsikotik : Meningkatkan efek sedatif Disulfiram : Metabolisme benzodiazepin dihambat, dengan peningkatan efek sedatif Dopaminergik : Kadang benzodiazepin melawan efeklevodopa Lofeksidin : Meningkatkan efek sedatif Relaksan otot : Baklofen meningkatkan efek sedatif Nabilon : Meningkatkan efek sedatif Obat-obat Antiulkus : Simetidin menghambat metabolisme benzodiazepin (menaikkan kadar plasma); meprazol menghambat metabolisme diazepam (menaikkan kadar plasma) - Dengan Makanan : - Pengaruh - Terhadap Kehamilan : Hindari penggunaan secara teratur terus menerus (risiko gejala putus obat pada neonatus) gunakan hanya untuk indikasi yang jelas seperti mengendalikan seizure (dosis yang tinggi selama akhir kehamilan atau melahirkan dapat menyebabkan hipotermia pada neonatal, hipotonia dan depresi pernafasan) (BNF 51, p.761) - Terhadap Ibu Menyusui : Terdapat dalam air susu ibu- hindari jika mungkin. (BNF 51, p.777) - Terhadap Anak-anak : - - Terhadap Hasil Laboratorium : False negatif pada penentuan kadar glukosa urin (Lexy-Comp p.463) Parameter Monitoring Pernafasan, Kardiovaskular, dan mental status (status kejiwaan); periksa orthostasis Bentuk Sediaan Tablet, Cairan Injeksi, Sirup. (IONI h.131) Peringatan Dapat mengganggu kemampuan mengemudi atau mengoperasikan mesin, hamil, menyusui, bayi, usia lanjut, penyakit hati dan ginjal, penyakit pernafasan, kelemahan otot/miastenia gravis, riwayat penyalahgunaan obat atau alkohol, kelainan kepribadian yang nyata, kurangi dosis pada usia lanjut dan yang sudah tidak mampu melakukan aktifitas, hindari pemakaian jangka panjang, peringatan khusus untuk injeksi i.v., porfiria. (IONI h.131) Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus - Informasi Pasien a. Pasien harus diinformasikan bahwa penggunaan diazepam akan mengurangi kemampuan kewaspadaan, koordinasi fisik seperti mengoperasikan mesin atau mengendarai kendaraan bermotor. b. Pasien harus diinformasikan tentang kemungkinan terjadinya gangguan pada ingatan (amnesia), perubahan sifat mental, seperti adanya pikiran yang mengganggu dan berubahnya sikap dan perilaku. (AHFS 2002 page 2389-2392) Mekanisme Aksi Berikatan dengan reseptor stereospesifik benzodiazepin pada saraf GABA post-sinaps di beberapa tempat dalam sistem saraf pusat, termasuk sistem limbik, susunan retikular. Menambah efek penghambat GABA pada hasil eksitabilitas sarafdengan meningkatkan permeabilitas membran saraf terhadap ion klorin. Pertukaran ion klorida menyebabkan hiperpolarisasi dan stabilisasi. (Lexy-Comp p.462) Monitoring Penggunaan Obat - Daftar Pustaka IONI BNF 51 LEXI-COMP'S Drug's Information Handbook Farmakope Indonesia ed.IV [Dinkes Tasikmalaya]